Bioverfügbarkeit
Lösungen zur Erhöhung der Bioverfügbarkeit
Losan hat jahrelange Erfahrung in der Entwicklung von Arzneimitteln mit gesteigerter Wirkstofffreisetzung und erhöhter oraler Bioverfügbarkeit schwerlöslicher Moleküle.
So meistert Losan die Herausforderungen der Bioverfügbarkeit
Wir tun folgendes
Losan hat durch die Nutzung verschiedener Plattformtechnologien im Laufe der Jahre fundierte Erfahrungen gesammelt, wie die orale Bioverfügbarkeit erfolgreich verbessert werden kann:
Nanotechnologie
Eines der geeignetsten Verfahren zur Verbesserung der Löslichkeit schwerlöslicher Verbindungen besteht darin, die Partikelgröße auf den Nanobereich zu reduzieren und dadurch die effektive Oberfläche zu vergrößern. Dies führt zu deutlich höheren Lösungsgeschwindigkeitsraten und einem Übersättigungseffekt, der eine höhere Bioverfügbarkeit bei gleichzeitig niedrigerer Dosierung zur Folge hat. Das mindert Nebenwirkungen und reduziert den Einfluss von Lebensmitteln.
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Heißschmelzextrusion
Ein weiterer Ansatz ist die Verwendung der Heißschmelzextrusion, um eine Dispersion eines Wirkstoffs mit hydrophilen Polymeren zu bilden. Der Arzneistoff ist molekular dispergiert und hat eine geringere thermodynamische Löslichkeitsbarriere. Festkörperdispersionen sind sehr effektiv, wenn es um die Verbesserung der Löslichkeit, der Freisetzungsrate und damit der Bioverfügbarkeit wasserunlöslicher Medikamente zur oralen Verabreichung geht. Hinzu kommt, dass die Dispersion amorpher Feststoffe (ASD) eine Entwicklung deutlich beschleunigen kann, indem sie flexible Dosiseskalationen und gute Akzeptanz der verwendeten Hilfsstoffe für toxikologische Studien sowie eine angemessene präklinische und klinische Exposition bietet.
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Mesoporöse Silica Materialien
Ein weiterer und durchaus interessanter Ansatz im Portfolio der Feststoffdispersionen von Losan ist die Beladung amorpher Silicagele (Beladung einer inerten porösen Siliziumoxidmatrix). Dabei sind zwei Prozesse möglich: eine Trockenextrusion/-vermahlung, oder ein lösemittelbasierter Ansatz, bei dem der Wirkstoff aus einer organischen Lösung heraus auf die poröse Matrix aufgebracht wird, sodass für die Wirkstoffadsorption große Oberflächen zur Verfügung stehen. Dieses Verfahren ermöglicht eine amorphe Wirkstoffbeladung von bis zu 50% und trägt dazu bei, die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln zu verbessern, die nur schlecht wasserlöslich sind.
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Sprühtrocknung
Die Sprühtrocknung ist eine etablierte Methode zur Bildung amorpher Feststoffdispersionen durch rasche Lösungsmittelverdampfung, die zu einer schnellen Umwandlung der Lösung in einen festen Zustand führt.
Um eine stabile amorphe Struktur zu erreichen, sind neben der Verdunstungskinetik zahlreiche Verfahrensparameter erforderlich, durch die physikalische und chemische Eigenschaften beeinflusst werden.
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